2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase
  5. Histone Methyltransferase抑制剂

Histone Methyltransferase抑制剂

Histone Methyltransferase Isoform Comparison

Histone Methyltransferase抑制剂 (436):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13803
    Tazemetostat Inhibitor 99.93%
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.98%
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。
  • HY-15593
    Pinometostat Inhibitor 99.99%
    Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。
  • HY-101563
    GSK3326595 Inhibitor 99.83%
    GSK3326595 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，GSK3326595 可减少SARS-CoV-2 感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平，但不影响动脉粥样硬化，可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 99.46%
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。
  • HY-154812
    Gintemetostat Inhibitor 99.81%
    Gintemetostat (KTX-1001) 是一种 NSD2 抑制剂，IC50 在 0.001 μM 到 0.01 μM 之间，属于哌啶甲基嘌呤胺衍生物。Gintemetostat 可用于抗癌领域的研究。
  • HY-W280124
    PRMT9-IN-1 Inhibitor
    PRMT9-IN-1 是一种 PRMT9 抑制剂。PRMT9-IN-1 可用于血液癌症研究。
  • HY-176165
    CDK9/EZH2-IN-1 Inhibitor
    CDK9/EZH2-IN-1 (Compound D16) 是一种 CDK9/EZH2 双靶点抑制剂 (IC50: 83.9/108.6 nM)。CDK9/EZH2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。CDK9/EZH2-IN-1 抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖活性 (IC50 值分别为136.3、171.3 和 315.7 nM)。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride

    3-去氮腺嘌呤A盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor 98.44%
    BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
  • HY-139611
    Navlimetostat Inhibitor 99.40%
    Navlimetostat 是一种有效的，具有口服活性，选择性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂，对PRMT5-MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。Navlimetostat 可以与 PRMT5-MTA 复合体结合，KD 值为 0.14 pM。Navlimetostat 在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
  • HY-136328
    EZM0414 TFA Inhibitor
    EZM0414 (SETD2-IN-1) TFA 是 EZM0414 (HY-144858) 的 TFA 盐形式。EZM0414 TFA 是一种有效、选择性、口服有效的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414 TFA 可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.86%
    UNC0642是有效，选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂， 抑制 G9a 的IC50 值小于2.5 nM。
  • HY-N2019
    Chaetocin

    毛壳素

    		Inhibitor 99.58%
    Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)，IC50值为4 μM。
  • HY-101117
    EED226 Inhibitor 99.56%
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
  • HY-10442
    3-Deazaneplanocin A

    3-去氮腺嘌呤A

    		Inhibitor 99.97%
    3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase，EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 具有抗正痘活性。
  • HY-109108
    Valemetostat Inhibitor 99.84%
    Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-128717A
    GSK3368715 dihydrochloride Inhibitor 99.96%
    GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
  • HY-15227
    EPZ004777 Inhibitor 99.00%
    EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。
  • HY-12727
    EPZ015666 Inhibitor 99.83%
    EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂，IC50 为 22 nM。
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