2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase
  5. Histone Methyltransferase抑制剂

Histone Methyltransferase抑制剂

Histone Methyltransferase Isoform Comparison

Histone Methyltransferase抑制剂 (445):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13803
    Tazemetostat Inhibitor 99.93%
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.98%
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。
  • HY-15593
    Pinometostat Inhibitor 99.99%
    Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。
  • HY-101563
    GSK3326595 Inhibitor 99.83%
    GSK3326595 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，GSK3326595 可减少SARS-CoV-2 感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平，但不影响动脉粥样硬化，可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 99.46%
    GSK343 是一种化学探针，是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。
  • HY-154812
    Gintemetostat Inhibitor 99.81%
    Gintemetostat (KTX-1001) 是一种 NSD2 抑制剂，IC50 在 0.001 μM 到 0.01 μM 之间，属于哌啶甲基嘌呤胺衍生物。Gintemetostat 可用于抗癌领域的研究。
  • HY-W280124
    PRMT9-IN-1 Inhibitor 99.31%
    PRMT9-IN-1 是一种 PRMT9 抑制剂。PRMT9-IN-1 可用于血液癌症研究。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride

    3-去氮腺嘌呤A盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。
  • HY-139611
    Navlimetostat Inhibitor 99.40%
    Navlimetostat 是一种有效的，具有口服活性，选择性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂，对PRMT5-MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。Navlimetostat 可以与 PRMT5-MTA 复合体结合，KD 值为 0.14 pM。Navlimetostat 在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor 98.44%
    BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
  • HY-136328
    EZM0414 TFA Inhibitor
    EZM0414 (SETD2-IN-1) TFA 是 EZM0414 (HY-144858) 的 TFA 盐形式。EZM0414 TFA 是一种有效、选择性、口服有效的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414 TFA 可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.86%
    UNC0642 是一种化学探针，是有效，选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂， 抑制 G9a 的 IC50 值小于 2.5 nM。
  • HY-10442
    3-Deazaneplanocin A

    3-去氮腺嘌呤A

    		Inhibitor 99.97%
    3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase，EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 具有抗正痘活性。
  • HY-N2019
    Chaetocin

    毛壳素

    		Inhibitor 99.58%
    Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)，IC50值为4 μM。
  • HY-109108
    Valemetostat Inhibitor 99.84%
    Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-101117
    EED226 Inhibitor 99.56%
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
  • HY-15227
    EPZ004777 Inhibitor 99.41%
    EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。
  • HY-15646
    UNC1999 Inhibitor 99.87%
    UNC1999 是一种化学探针，是一种有效，选择性和 SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。
  • HY-15273
    UNC0638 Inhibitor 99.48%
    UNC0638 是一种化学探针，选择性抑制 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为 15 nM 和 19 nM。UNC0638 在体外可抑制 TNBC 细胞的侵袭和迁移。UNC0638 也是 EHMT1/2 的抑制剂，在人红细胞祖细胞培养中诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 表达。此外，UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性，对多种表观遗传和非表观遗传靶标具有出色的效力和选择性。
  • HY-15650
    SGC0946 Inhibitor 99.68%
    SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，诱导癌细胞 G1 期停滞，以及抑制细胞的自我更新和转移潜力，并诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
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